تفاصيل نشرة دواء ثيوفيللين Theophylline

تفاصيل نشرة دواء ثيوفيللين Theophylline

وصفة طبية
يصنف الثيوفيلين هيكليا على النحو التالي: إنه مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة ومذاق مرير. الاسم الكيميائي للثيوفيلين اللامائي هو 1H-purine-2،6-dione ، 3،7-ثنائي هيدرو-1،3-ثنائي ميثيل.

الصيغة الكيميائية للثيوفيلين

يحتوي الثيوفيلين اللامائي على صيغة جزيئية لـ C7H8N4O2 ويبلغ وزنه الجزيئي 180.17. قرص فموي يحتوي على 125 مجم أو 250 مجم من الثيوفيلين اللامائي. تحتوي أقراص (ثيوفيلين) أيضًا على ثاني أكسيد السيليكون واللاكتوز وستيرات المغنيسيوم والنشا.

استخدام الدواء:

يستخدم الثيوفيلين لعلاج أعراض انسداد تدفق الهواء المرتبطة بالربو المزمن وأمراض الرئة المزمنة الأخرى مثل انتفاخ الرئة والتهاب الشعب الهوائية المزمن.

آلية العمل / التأثير:
للثيوفيلين إجراءان في المسالك الهوائية للمرضى الذين يعانون من انسداد: إرخاء العضلات الملساء (أي تضيق القصبات) وقمع استجابة الشعب الهوائية للتحفيز. عندما يتم تثبيط اثنين من نظائر الإنزيم الفوسفوديستيراز (PDE III ، PDE IV) ، تظهر بعض الآثار الجانبية المرتبطة بالثيوفيللين PDE III (على سبيل المثال ، انخفاض ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، والصداع ، والقيء) والأدينوزين (على سبيل المثال ، التغيرات في تدفق الدم).) أن يتم التوسط من خلال تثبيط الدم إلى الدماغ). يزيد الثيوفيلين من قوة تقلص عضلات الحجاب الحاجز. يرجع هذا الإجراء إلى زيادة امتصاص الكالسيوم من خلال قنوات تتوسطها التأثيرات على الأدينوزين.

الجرعة وطريقة الاستخدام
تتطلب التركيزات العالية من الثيوفيلين جرعات 10/20 ميكروجرام / مل (على سبيل المثال ، 400-1600 مجم / يوم للبالغين الذين تقل أعمارهم عن 60 عامًا و10-36 مجم / كجم / يوم للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-9 سنوات) ويمكن أن تكون الآثار الجانبية تجنبها بالبدء بجرعة منخفضة وزيادة الجرعة تدريجياً.

في حالة حدوث آثار جانبية للأدوية أو أعراض ضائرة ، يجب على مقدمي الرعاية الصحية توجيه المرضى إلى التوقف عن الجرعة التي تسبب التأثير الجانبي ، وحجب الدواء حتى تختفي هذه الأعراض ، ثم استئناف العلاج مرة أخرى. فترات سريعة للأطفال ، فترات سنوية للآخرين. في المرضى المصابين بأمراض حادة ، يجب مراقبة مستويات الثيوفيلين على فترات متكررة ، على سبيل المثال ، كل 24 ساعة.

آثار جانبية
الغثيان والقيء والصداع والأرق
يمكن أن تؤدي تركيزات الثيوفيلين القصوى التي تزيد عن 20 ميكروغرام / مل إلى القيء المستمر وعدم انتظام ضربات القلب والنوبات المستعصية والموت.
الإسهال والتهيج والأرق ومشاكل العضلات والعظام وإدرار البول
في المرضى الذين يعانون من نقص الأكسجة الناتج عن مرض الانسداد الرئوي المزمن ، يمكن أن يسبب عدم انتظام دقات القلب الأذيني

تفاعل الأدوية

يتفاعل الثيوفيلين مع الأدوية المختلفة. قد تكون التفاعلات الدوائية:
– الأدوية التي تمنع إزالة الثيوفيلين (مثل سيميتيدين وإريثروميسين). هناك حاجة لجرعة أصغر من الثيوفيلين في هذه الحالة.
على العكس من ذلك ، فإن الأدوية التي تزيد من تصفية الثيوفيلين (مثل ريفامبين) تتطلب جرعات أعلى من الثيوفيلين.

تنبيه قضائي: يجب استخدام الثيوفيلين بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من المظاهر السريرية التالية:

مرض القرحة الهضمية
اعتلال الأعصاب
عدم انتظام ضربات القلب وفشل القلب الاحتقاني
– الحرارة ؛ أو خفض درجة الحرارة على مدى فترة طويلة من الزمن
قصور الغدة الدرقية
– أمراض الكبد ؛ تليف الكبد والتهاب الكبد الحاد
ضعف وظائف الكلى عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن 3 أشهر

الجرعة الزائدة واعراضها الجانبية:
إذا تفاقمت أعراض مرض الرئة المزمن بشدة ، فلا ينبغي زيادة جرعة الثيوفيلين لأنها تزيد من مخاطر هذه الآثار الضارة. يجب قياس تركيزات الثيوفيلين في الحالة المستقرة لتحديد ما إذا كان تصعيد الجرعة آمنًا قبل زيادة الجرعة المتصاعدة استجابة للأعراض المزمنة المستمرة.

أيضًا ، قد لا يعتمد معدل إزالة الثيوفيلين على الجرعة (أي أن تركيز تصفية الثيوفيلين قد يزيد بشكل غير متناسب مع زيادة الجرعة) ، وبشكل عام ، يوصى بزيادة الجرعة لإجمالي الجرعات اليومية. تقليل المخاطر.تركيز غير مقصود للثيوفيلين

الاختبارات المعملية لدراسة تأثيرات الثيوفيلين:
يزيد الثيوفيلين بتركيزات 10-20 ميكروجرام / مل من تركيزات الجلوكوز في البلازما (متوسط ​​88 مجم إلى 98٪ مجم) وحمض البوليك (متوسط ​​4 مجم / ديسيلتر إلى 6 مجم / ديسيلتر) والدهون الحرة. حمض (متوسط ​​451 ميكروغرام / لتر إلى 800 متر مكعب / لتر) ، إجمالي الكوليسترول (متوسط ​​140 مقابل 160 مجم / ديسيلتر) ، HDL (متوسط ​​36-50 مجم / ديسيلتر) ، ونسبة HDL / LDL (متوسط ​​0.5-0.7) ، إفراز الكورتيزول (متوسط ​​44-63 ميكروغرام / 24 ساعة).

التسرطن والطفرات وانخفاض الخصوبة:
أجريت دراسات مسببة للسرطان طويلة الأجل في الجرذان (30-150 مجم / كجم جرعة فموية) والفئران (5-75 مجم / كجم جرعة فموية). النتائج لا تزال معلقة. لم يثبت الثيوفيلين أنه سام للجينات في الدراسات المختبرية في مبيض الهامستر الصيني. في دراسة تكاثر مستمرة لمدة 14 أسبوعًا ، أعطيت الفئران المزدوجة جرعات فموية من الثيوفيلين 120 و 270 و 500 ملغم / كغم (حوالي 1.0 إلى 3.0 مرة من الجرعة البشرية في ملجم / مل) ، مما أدى إلى التكاثر كما هو موضح. القدرة هي ضعف السمع. عدد.

فترة الحمل
الفئة ج: لا توجد دراسات كافية على النساء الحوامل.

الأم المرضعة
يفرز الثيوفيلين في حليب الثدي ويمكن أن يسبب فرط الحساسية وعلامات أخرى لسمية خفيفة عند الرضع. تتشابه تركيزات الثيوفيلين في لبن الأم مع تلك الموجودة في الأم ولها آثار سلبية كبيرة على الرضيع.

استخدام الأطفال
يعتبر الثيوفيلين آمنًا وفعالًا لاستعماله المعتمد في مرضى الأطفال. يجب تحديد جرعات الثيوفيلين لمرضى الأطفال بعناية لأن معدل إزالة الثيوفيلين يختلف اختلافًا كبيرًا بين حديثي الولادة والمراهقين. بسبب عدم نضج المسار الأيضي للثيوفيللين عند الرضع أقل من سنة من العمر ، يجب إيلاء اهتمام خاص. الثيوفيلين إذا تم وصف الثيوفيلين لمرضى الأطفال في هذه الفئة العمرية.

استخدام الشيخوخة
يكون المرضى الأكبر سنًا أكثر عرضة لخطر الإصابة بسمية الثيوفيلين مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا ، كما أن المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا قللوا من تخليص الثيوفيلين ، مما أدى إلى ارتفاع مستويات الثيوفيلين في الجسم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من الثيوفيلين في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 60 عامًا أو أكثر بشكل عام 400 مجم / يوم ما لم يكن المريض يعاني من أعراض ولديه ذروة تركيز الثيوفيلين أقل من 10 ميكروغرام / مل. جرعات الثيوفيلين التي تزيد عن 400 مجم / يوم هي: يوصف بحذر للمرضى المسنين.

الموانع:
يمنع استعمال أقراص الثيوفيلين في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للثيوفيلين أو أي مكونات أخرى يحتوي عليها.

معلومات للمرضى
يجب على المرضى العودة للعناية الطبية في حالة حدوث غثيان أو قيء أو صداع مستمر أو تململ أو سرعة دقات القلب أثناء العلاج بالثيوفيلين ، حتى إذا كان هناك سبب آخر مشتبه به. يجب تذكير المرضى بالاتصال بطبيبهم إذا تطورت حالتهم ، خاصة إذا كانوا يعانون من حمى مستمرة ، إذا ساء مرضهم المزمن ، وإذا بدأوا التدخين أو توقفوا عنه.

صلصة :

ملاحظة مهمة: لا تعتمد على محتويات هذا الدليل واستخدمه وفقًا لتقديرك الخاص ، ولكن تأكد من استشارة طبيب مختص أو صيدلي قبل اتخاذ أي قرار.